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據(jù)美國(guó)物理學(xué)家組織網(wǎng)5月16日（北京時(shí)間）報(bào)道，美國(guó)科學(xué)家鑒別并合成出一類新化合物，能有力地、有選擇地阻止很多絲氨酸水解酶的活動(dòng)，因此，在基礎(chǔ)研究和藥物研發(fā)領(lǐng)域具有重要用途，相關(guān)研究發(fā)表在今天出版的《自然·化學(xué)生物學(xué)》雜志上
以前的研究已證實(shí)，阻止絲氨酸水解酶的化學(xué)物可“化身為”藥物治療肥胖、糖尿病以及阿茨海默病，并正在測(cè)試這種藥物在治療疼痛、焦慮和抑郁方面的效果。人體細(xì)胞中有200多種絲氨酸水解酶，其中一些絲氨酸水解酶還沒(méi)有找到抑制其活動(dòng)的抑制劑，新研究擴(kuò)展了可使用的抑制劑范圍。
斯克利普斯研究所化學(xué)生理學(xué)系主任本杰明·卡拉瓦特領(lǐng)導(dǎo)的研究團(tuán)隊(duì)，在以前研究的基礎(chǔ)上調(diào)查了一群名為尿素塑料、能抑制絲氨酸水解酶活動(dòng)的分子。實(shí)驗(yàn)剛開始，他們使用技術(shù)測(cè)量了這種分子抑制絲氨酸水解酶的強(qiáng)度和專一性，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，1，2，3-三唑尿素塑料能強(qiáng)力地抑制很多絲氨酸水解酶的活動(dòng)，同時(shí)也不會(huì)影響其他酶的活動(dòng)。
隨后，科學(xué)家們通過(guò)兩個(gè)化學(xué)步驟對(duì)該基本結(jié)構(gòu)進(jìn)行了修改，讓其只抑制特定的絲氨酸水解酶。其中一種抑制劑AA74-1能有效地抑制酰基縮氨酸水解酶（APEH）的活動(dòng)，而不會(huì)明顯地影響其他酶。科學(xué)家還借用抑制劑AA74-1，研究了APEH對(duì)蛋白質(zhì)的化學(xué)修飾作用，實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，當(dāng)APEH被抑制時(shí)，超過(guò)20種蛋白質(zhì)的濃度會(huì)顯著下降。
