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研究雌激素相關(guān)受體調(diào)節(jié)劑

時間：2013-11-19閱讀：215
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研究雌激素相關(guān)受體調(diào)節(jié)劑
近日，廣州生物醫(yī)藥與健康研究院博士丁克團隊宣布，經(jīng)過多年努力，成功設(shè)計和合成了*亞型選擇性雌激素相關(guān)受體-α（ERRα）激動劑。進一步的生物學(xué)評價表明，化合物具有較好的藥代動力學(xué)性質(zhì)和良好的安全性參數(shù)。DK3在多種動物體內(nèi)、外模型中表現(xiàn)出較好的改善Ⅱ型糖尿病、非酒精脂肪肝等代謝性疾病癥狀的效果。
目前，該化合物已被確定為候選藥物進行系統(tǒng)的臨床前評價。相關(guān)成果已獲得中國發(fā)明*2項，并已申請美國、日本、歐洲、澳大利亞、加拿大及中國香港等國家和地區(qū)。
此外，該團隊還設(shè)計和合成了一系列三氮唑類化合物作為有效的ERRα轉(zhuǎn)錄活性抑制劑。其中化合物E201表現(xiàn)出良好的體外生物活性和藥代動力學(xué)參數(shù)。進一步研究發(fā)現(xiàn)該類化合物可以通過抑制腫瘤細胞的能量代謝從而誘導(dǎo)細胞增殖和遷移能力的下降。

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