骨化醇α臨床研究

【資料簡(jiǎn)介】

骨化醇α臨床研究

 

       【功效主治】 骨質(zhì)疏松癥 ；繼發(fā)性甲狀旁腺機(jī)能亢進(jìn) ；甲狀旁腺機(jī)能亢進(jìn)（伴有骨病者） ；甲狀旁腺機(jī)能減退 ；營(yíng)養(yǎng)和吸收障礙引起的佝僂病和骨軟化癥 ；假性缺鈣（D-依賴型I）的佝僂病和骨軟化癥。

 

　　【化學(xué)成分】 本品主要成分為*，其化學(xué)名：（5Z，7E）-9，10-開環(huán)膽甾-5，7，10（19）-三烯-1α，3β-二醇。

 

　　【藥理作用】 *在肝臟被迅速轉(zhuǎn)化成1,25-二羥基維生素D3，后者為*3的代謝物，起到調(diào)節(jié)鈣和磷酸鹽代謝的作用。由于這一轉(zhuǎn)化過程很迅速，故*的臨床效應(yīng)與1,25-二羥基*3基本一致。其主要作用是通過提高體內(nèi)血循環(huán)中1,25-二羥基維生素D3水平，從而增加鈣、磷酸鹽的腸道吸收，促進(jìn)骨礦化，降低血漿甲狀旁腺激素水平，同時(shí)減少骨鈣消溶，

 

　　【藥物相互作用】 高血鈣患者服用洋地黃制劑可能加速心律失常，所以洋地黃制劑與*同時(shí)應(yīng)用時(shí)必須嚴(yán)密監(jiān)視病人的情況。服用*酸鹽或其它酶誘導(dǎo)的抗驚厥藥的病人，需要較大劑量的*才能產(chǎn)生療效。同時(shí)服用礦物油（長(zhǎng)期），消膽胺，*和抗酸鋁制劑時(shí)，可能減少*的吸收。含鎂的抗酸制劑或輕瀉劑與*同時(shí)服用可能導(dǎo)致高鎂血癥，因而對(duì)慢性腎透析病人應(yīng)謹(jǐn)慎使用。*與含鈣制劑及噻嗪類利尿劑同時(shí)服用時(shí)，可能會(huì)增加高血鈣的危險(xiǎn)。由于*是一種強(qiáng)效的*衍生物，應(yīng)避免同時(shí)使用藥理劑量的*及其類似物，以免產(chǎn)生可能的加合作用及高血鈣癥。

 

　　【不良反應(yīng)】 除了引起患有腎損傷的病人出現(xiàn)高血鈣，高血磷外，尚無其它不良反應(yīng)的報(bào)道（對(duì)于進(jìn)行高鈣血癥透析的患者應(yīng)考慮其透析液鈣內(nèi)流的可能性）。但長(zhǎng)期大劑量服用或患有腎損傷的病人可能出現(xiàn)惡心、頭昏、皮疹、便秘、厭食、嘔吐、腹痛等高血鈣征象，停藥后即可恢復(fù)正常。

 

　　【禁忌癥】 禁用于高鈣血癥、高磷酸鹽血癥（伴有甲狀旁腺機(jī)能減退者除外），高鎂血癥 ；具有*中毒癥狀 ；對(duì)本品中任何成分或已知對(duì)*及類似物過敏的患者不能服用*。

 

　　【用法用量】 口服。骨質(zhì)疏松癥患者首劑量為 ：0.5 ug/天 ；其它所有指征的首劑量為 ：成人 1 ug/天 ；老年病人 0.5 ug/天 ；體重20 kg以上的兒童無腎性骨病者 1 ug/天。為了防止高血鈣的發(fā)生，應(yīng)根據(jù)生化指標(biāo)調(diào)節(jié)*的劑量。服藥初期必須每周測(cè)定血鈣水平，劑量可按0.25-0.5 ug/天的增量逐步增加，大多數(shù)成年患者的劑量可達(dá)1-3 ug/天。當(dāng)劑量穩(wěn)定后，每2-4周測(cè)定一次血鈣。對(duì)于骨軟化癥患者，不能因?yàn)槠溲}水平?jīng)]有迅速升高而加大*的用量，其它療效指標(biāo)，如血漿堿性磷酸酶水平，可作為調(diào)整劑量更有用的指標(biāo)。