加利福尼亞州薩克拉門托——由加州大學(xué)戴維斯分校的一個(gè)科研團(tuán)隊(duì)合成的一類用于防止藥物過(guò)早釋放的新型納米顆粒在更準(zhǔn)確和更有效地把癌癥藥物釋放給腫瘤方面具有前景。該研究在線發(fā)表在了化學(xué)雜志《應(yīng)用化學(xué)》(Angewandte Chemie)上。

在他們的這篇將于該雜志的封三重點(diǎn)推薦的論文中，加州大學(xué)戴維斯分校生物化學(xué)與分子醫(yī)學(xué)系主任Kit Lam教授和他的研究組報(bào)告說(shuō)他們合成了一類稱為雙響應(yīng)硼酸鹽交聯(lián)膠束(BCMs)的新型膠束。它在對(duì)特定觸發(fā)器做出響應(yīng)的時(shí)候能夠產(chǎn)生物理化學(xué)變化。

膠束是分散在諸如鹽溶液等水基液體中的表面活性分子的聚集體。膠束是納米尺寸的，大約25到50納米(1納米是十億分之一米)，而且能夠作為給藥的納米載體。

雙響應(yīng)硼酸鹽交聯(lián)膠束(BCMs)是一類*的膠束，當(dāng)它被腫瘤的酸性微環(huán)境觸發(fā)，或者接觸到靜脈注射的甘露醇等化學(xué)物質(zhì)的時(shí)候能夠迅速釋放載體。甘露醇是一種美國(guó)食品藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)的常常被用于利尿劑的糖類化合物，它能夠與這種交聯(lián)膠束產(chǎn)生干涉。

“用這種可逆交聯(lián)定向膠束納米載體提供抗癌藥物能夠幫助防止藥物在血流中的過(guò)早釋放，并且確保向腫瘤部位提供高濃度的藥物，”該研究的*作者、Lam實(shí)驗(yàn)室的博士后研究人員Yuanpei Li說(shuō)。Yuanpei Li和Lam一起制造出了這種新型納米顆粒。“它為顯著改善癌癥療法帶來(lái)了極大的前景。”

“刺激-響應(yīng)納米顆粒由于它們對(duì)特定觸發(fā)器做出響應(yīng)而發(fā)生變化而在給藥領(lǐng)域獲得了相當(dāng)大的注意力。在這些納米顆粒當(dāng)中，刺激-響應(yīng)交聯(lián)膠束(SCMs)代表了用于腫瘤定向給藥的一種通用的納米載體系統(tǒng)。
納米顆粒常常過(guò)早地釋放藥物并且錯(cuò)過(guò)了它們的靶標(biāo)。SCMs能夠更好地保留被封裝的藥物，并且讓它在血庫(kù)中循環(huán)的時(shí)候的過(guò)早釋放zui小化。引入環(huán)境敏感的交聯(lián)劑讓這些膠束能對(duì)腫瘤局部環(huán)境做出反應(yīng)。在這些例子中，這些載荷藥物主要被釋放到了癌癥組織中。

Lam的研究組開發(fā)的這種雙響應(yīng)硼酸鹽交聯(lián)膠束代表了更智能的、可以對(duì)多重刺激做出響應(yīng)的第二代刺激-響應(yīng)交聯(lián)膠束(SCMs)，能夠作為完成對(duì)活體腫瘤微環(huán)境的復(fù)合體進(jìn)行多階段給藥的工作的工具。這些雙響應(yīng)硼酸鹽交聯(lián)膠束(BCMs)以含有硼酸鹽的聚合物以及含有兒茶酚的聚合物的自組裝為基礎(chǔ)提供藥物，它們都讓這些膠束對(duì)環(huán)境pH值的變化具有非同尋常的敏感度。該研究組已經(jīng)優(yōu)化了得到的硼酸鹽交聯(lián)膠束的穩(wěn)定性，以及它們對(duì)酸性pH值以及甘露醇的的刺激-響應(yīng)。

這種新型納米載體平臺(tái)表現(xiàn)出了讓藥物過(guò)早釋放zui小化的極大潛力，而且當(dāng)它被目標(biāo)腫瘤細(xì)胞吸收的時(shí)候能夠在酸性腫瘤微環(huán)境中，或者在酸性細(xì)胞區(qū)室按需釋放藥物。它還能通過(guò)靜脈注射甘露醇而被誘導(dǎo)釋放藥物。

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