β受體激動(dòng)劑包括非選擇性的β受體激動(dòng)劑如異丙腎上腺素及選擇性心臟β1受體激動(dòng)劑如多巴酚丁胺,選擇性β2受體激動(dòng)劑如*、叔丁、喘寧等。β2受體激動(dòng)劑其通過興奮氣道平滑肌和肥大細(xì)胞膜表面的β2受體，舒張氣道平滑肌、減少肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞脫顆粒及其介質(zhì)的釋放、降低微血管的通透性、增加氣道上皮纖毛的擺動(dòng)等緩解哮喘癥狀。此類藥物較多，可分為短效（作用維持4～6小時(shí)）和長(zhǎng)效（維持12h）β2受體激動(dòng)劑。后者又可分為*（數(shù)分鐘起效）和緩慢起效（半小時(shí)起效）兩種。

一、短效β2受體激動(dòng)劑常用的藥物如*（Salbutamol）和特布他林（Terbutalin）等。

1、吸入：可供吸入的短效β2受體激動(dòng)劑包括氣霧劑、干粉劑和溶液等。這類藥物松弛氣道平滑肌作用強(qiáng)，通常在數(shù)分鐘內(nèi)起效，療效可維持?jǐn)?shù)小時(shí)，是緩解輕、中度急性哮喘癥狀的藥物，也可用于運(yùn)動(dòng)性哮喘的預(yù)防。如*每次吸入100～200μg或特布他林250～500μg，必要時(shí)每20min重復(fù)1次。1h后療效不滿意者，應(yīng)去醫(yī)院就診。這類藥物應(yīng)按需間歇使用，不宜長(zhǎng)期、單一使用，也不宜過量應(yīng)用，否則可引起骨骼肌震顫、低血鉀、心律紊亂等不良反應(yīng)。壓力型定量手控氣霧劑（Pmdi）和干粉吸入裝置吸入短效β2受體激動(dòng)劑不適用于重度哮喘發(fā)作。其溶液（如*、特布他林、非諾特羅及其復(fù)方制劑）經(jīng)霧化泵吸入適用于輕、重度哮喘發(fā)作。

2、口服：如*、特布他林、丙卡特羅片等，通常在服藥后15～30min起效，療效維持4～6h。*2～4mg，特布他林1.25～2.5mg，每天3次；丙卡特羅25～50μg，每天2次。使用雖較方便，但心悸、骨骼肌震顫等不良反應(yīng)比吸入給藥時(shí)明顯。緩釋劑型和控釋劑型的平喘作用維持時(shí)間可達(dá)8～12h，特布他林的前體藥——班布特羅的作用可維持24h，這些藥可減少用藥次數(shù)，適用于夜間哮喘患者的預(yù)防和治療。長(zhǎng)期、單一應(yīng)用β2受體激動(dòng)劑可造成細(xì)胞膜β2受體的向下調(diào)節(jié)，表現(xiàn)為臨床耐藥現(xiàn)象，故應(yīng)予避免。

二、長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑這類β2受體激動(dòng)劑的分子結(jié)構(gòu)中具有較長(zhǎng)的側(cè)鏈，因此具有較強(qiáng)的脂溶性和對(duì)β2受體較高的選擇性。其舒張支氣管平滑肌的作用可維持12h以上。目前在我國(guó)上市的吸入型長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑有兩種：①沙美特羅（salmeterol）：經(jīng)氣霧劑或碟劑裝置給藥，給藥后30min起效，平喘作用可維持12h以上。推薦劑量50μg，每天2次吸入。②*（formoterol）：經(jīng)都保裝置給藥，給藥后3～5min起效，平喘作用維持8～12h以上。平喘作用具有一定的劑量依賴性，推薦劑量4.5～9μg，每天2次吸入。吸入長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑適用于哮喘（尤其是夜間哮喘和運(yùn)動(dòng)誘發(fā)哮喘）的預(yù)防和持續(xù)期的治療。*因起效迅速，可按需用于哮喘急性發(fā)作時(shí)的治療。

近年來(lái)推薦聯(lián)合吸入糖皮質(zhì)激素和長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑治療哮喘。這兩者具有協(xié)同的抗炎和平喘作用，可獲得相當(dāng)于（或優(yōu)于）應(yīng)用加倍劑量吸入型糖皮質(zhì)激素時(shí)的療效，并可增加患者的依從性、減少較大劑量糖皮質(zhì)激素引起的不良反應(yīng)，尤其適合于中、重度持續(xù)哮喘患者的長(zhǎng)期治療。