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*在醫藥上的用途及臨床意義說明

時間:2011/6/13閱讀:1913
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*,是一種具有刺鼻的辛辣氣味,味微苦的無色透明結晶固體,有毒。常用作農藥、醫藥中間體,也用于制備氯仿、三氯乙醛。

 

*在醫藥上為催眠藥、抗驚厥藥。催眠劑量30分鐘內即可誘導入睡,催眠作用溫和,不縮短REMS睡眠時間,無明顯后遺作用。催眠機理可能與*類相似,引起近似生理性睡眠,無明顯后作用。較大劑量有抗驚厥作用,可用于小兒高熱、破傷風及子癎引起的驚厥。大劑量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管運動中樞,導致死亡。曾作為基礎麻醉的輔助用藥,現已極少應用。消化道或直腸給藥均能迅速吸收, 1小時達高峰,維持4~8小時。脂溶性高,易通過血腦屏障,分布全身各組織。血漿T1/2為7~10小時。在肝臟迅速代謝成為具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白結合率為35~40%,三氯乙醇T1/2約為4~6小時。口服*30分鐘內即能入睡,持續時間為4~8小時。三氯乙醇進一步與葡糖醛酸結合而失活,經腎臟排出,無滯后作用與蓄積性。本藥可通過胎盤和分泌入乳汁。 

 

*的適應癥如下:

1.治療失眠,適用于入睡困難的患者。作為催眠藥,短期應用有效,連續服用超過兩周則無效。   

2.麻醉前、手術前和睡眠腦電圖檢查前用藥,可鎮靜和解除焦慮,使相應的處理過程比較安全和平穩。   

3.抗驚厥,用于癲癎持續狀態的治療,也可用于小兒高熱、破傷風及子癎引起的驚厥。

 

*的不良反應如下

1.對胃黏膜有刺激,易引起惡心、嘔吐。   

2.大劑量能抑制心肌收縮力,縮短心肌不應期,并抑制延髓的呼吸及血管運動中樞。   

3.對肝、腎有損害作用。   

4.偶有發生過敏性皮疹,蕁麻疹。   

5.長期服用,可產生依賴性及耐受性,突然停藥可引起神經質、幻覺、煩躁、異常興奮,瞻妄、震顫等嚴重撤藥綜合癥。

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