骨化醇α百科名片

骨化醇α，為維生素D3的一種較重要的活性代物，并有調節骨的無機鹽的作用，其穩定性與*3相同，在活體研究中證實它的療效是1α,25-羥基*3的一半。本品適應于改善慢性腎功能不全、甲狀旁腺機能減退、抗*佝僂病、骨軟化病時*代謝異常產生的各種癥狀，如低鈣血癥、手足搐搦、骨痛、骨病變及骨質疏松癥等。

骨化醇α基本信息

別名：骨化醇α , *

外文名：Alfacalcidol

規格：0.25μg、0.5μg 、1.0μg 、3μg ；0.5μg/ml。

用法用量：慢性腎功能不全、骨質疏松癥：通常成人1次口服0.5～1.0μg/d;甲狀旁腺機能減退，其他*代謝異常病人口服1.0～4.0μg/d。根據疾病、年齡、癥狀、病情酌情增減

藥代動力：本品經小腸吸收，在肝臟中迅速代謝成機體內的天然活性物質1α,25-（OH）2D3。正常人口服4μg/d，給藥后8～24h血中濃度達峰值，半衰期為2～4d。

藥理作用：有促進腸道吸收鈣,升高血清鈣水平的作用,并有促進骨形成的作用。本品口服后由腸道迅速吸收進入血液,經肝臟微粒體25-羥基化酶作用使側鏈25位羥基化后生成具有活性的1α,25-（OH）2D3,分布于腸道及骨等靶組織內與受體結合而表現出促進腸道吸收鈣的作用、骨鹽溶解作用以及骨形成作用等一系列生理活性。缺乏*的大鼠及摘除腎的大鼠給予本品進行試驗，可見促進腸道吸收鈣、升高血清鈣水平的作用。本品具有促進骨形成作用。從9d的雞蛋中取出胚胎進行組織培養研究，證實正常的骨形成必須有1α,25-（OH）2D3。

骨化醇α不良反應

消化系：偶見食欲不振、惡心、噯氣、嘔吐、胃部不適、腹部膨脹、消化不良、腹瀉、便秘等；②精神神經系統：偶見頭痛、頭重、失眠、焦躁不安、四肢無力、倦怠，罕見目眩、困倦、胸痛、背痛、麻木、肩膀酸痛、老年性耳聾、耳鳴、記憶力減退等；③循環系統：偶見血壓輕度上升，BUN、肌酸、酐升高（腎功能減退），罕見心悸；④皮膚：偶見瘙癢、皮疹，罕見熱感；⑤虎：偶見結膜充血；⑥骨：偶見關節周圍鈣化；⑦其他：突起見腎結石，聲音嘶啞。觀察1785例，其中慢性腎功能不全1266例，出現不良反應者80例（6.32%）。主要有瘙癢。

骨化醇α注意事項

為防止給藥過量，本品服用期間應定期測定血清鈣值，應調整劑量使血清鈣不超出正常值。出現高鈣血癥時應即停藥。停藥后血清鈣達到正常范圍，再開始減量用藥。孕婦給藥的安全性尚未確立，因此孕婦和可能懷孕的婦女應權衡利弊慎重用藥。與含包產到戶的藥物并用時，可引起高鎂血癥，應慎重。高磷血癥病人給藥時，應并用磷酸結合藥（*凝膠），降低血清磷值。