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硝基呋喃類藥物殘留檢驗
點擊次數：2312 發布時間：2010-10-12
一、概述
1．化學性質
硝基呋喃類（nitrofurans）是呋喃核的5位引入硝基和2位引入其他基因的一類人工合成抗菌藥。臨床上常用的是*，其他有*、呋喃托因、呋喃它酮。目前，均因明顯的“三致”效應而被禁用。
*為黃色結晶性粉末。無臭，味微苦。在水、乙醇中幾乎不溶
2．藥理學與毒理學
硝基呋喃類藥物具有廣譜抗菌作用，對大多數革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、某些真菌和原蟲有殺滅作用。
多數硝基呋喃類可經腸道吸收，但難以維持有效血藥濃度，故不宜用于全身感染。*內服吸收較少，腸道內濃度較高，主要用于腸道感染。*內服吸收迅速而*，進入血液循環后大部分與血漿蛋白結合而失去抗菌活性，在組織中達不到有效抗菌濃度。
硝基呋喃類原形藥物在機體內代謝快，在可食組織中一般檢測不到。服用*后，幾時血漿藥物濃度zui高，5h其濃度達到檢測限以下。*以溶液形式口服的生物利用度為58％，而混于飼料中服用的生物利用度為28％。主要從腎臟消除，大約占總量的55％。
研究發現，*在機體內經過代謝后，可與蛋白結合形成穩定的、不易消除的代謝產物AOZ，并且該代謝產物可根據動物種類、藥物劑量和用藥時間長短的不同，在組織中的存留時間不同。停用*后，其代謝產物在36h內可逐漸增加約50％，而且至少70％的結合殘留是*側鏈中的AOZ。用藥后4周在肝臟、腎臟和臀部肌肉組織中仍能檢測到AOZ。還有人發現，停藥后至少7周仍能檢測到AOZ。
AOZ性質穩定，烹飪（燒烤、微波或油炸）對AOZ的總量也沒多大影響。
硝基呋喃類藥物急性毒性較高，安全范圍小，多數藥物在動物試驗中顯示“三致”效應。Gajewska和Basak等通過艾姆斯試驗和SOS試驗，證實了*和*具有致突變作用，而且*的代謝產物AOZ也具有致突變的作用。
二、測定方法
到目前為止，用于檢測不同動物種類的肝臟、肌肉、蛋和奶中的硝基呋喃類及其代謝產物的方法很多，大多數是液相色譜法和質譜法，也有用免疫法篩選的。
目前，歐盟等國家主要應用HPLC—MS或HPLC—MS—MS等方法，來檢測*及其代謝產物AOZ，其方法檢測限為o．OOlmg／ke。并且，2003年在上正式宣布使用該方法。而我國僅建立了*殘留的液相色譜法，方法檢測限為0．0lmg／kg，對其代謝產物AOZ等的檢測，還沒有建立標準的檢測方法。