*代單克隆抗體誕生于1975年，來源于小鼠的B細胞雜交瘤，稱為鼠源性單抗。但人的免疫系統可以識別鼠源性單抗，產生人抗鼠抗體(HAMAs)，將其清除出體外，因此限制了它的應用。隨后研究人員采用基因工程的方法生產人源或人源化的單抗以及嵌合型的單抗，特別是在1984年報道研究出了人-鼠雜交瘤的構建方法，并在1987年進行了*次臨床試驗。研究人員希望單抗中的人源的恒定區不僅可以激活免疫效應細胞的功能，而且可以逃避宿主的免疫攻擊，從而消除HAMAs反應。基于一種單抗中人源的部分越多其療效越高的假設，人源化單抗于1986年開始生產，并于1988年進行了*次商業性的臨床試驗。人源化單抗與鼠單抗相比，具有以下的優點：特異性較強；人類組織相容性抗原(MHC)的單抗可以對人類MHC的結構和功能進行分析；應用于人體時，因是同源性免疫球蛋白，不易發生過敏反應及免疫復合性疾病；在人體內維持的時間較長；可制備用于人的抗*型抗體。制備人源化單抗可以采用人-鼠雜交瘤技術、人-人雜交瘤技術、EB病毒轉化技術、EB病毒轉化-雜交瘤技術、DNA重組技術等。