【新聞事件】：今天FDA終于了批準默沙東肌肉松弛劑解藥Bridion（通用名Sugammadex）。在此之前FDA曾三次拒絕Bridion的上市申請，整個申請過程歷時七年。Bridion可以逆轉肌肉松弛劑羅庫溴胺或維庫溴氨的作用，所以加快病人手術后恢復自主呼吸。這是一個比較小的市場，專家預測峰值銷售7億美元。
【藥源解析】：Bridion是由Organon所發現，2007年被先靈葆雅收購，而后者2009年被默沙東收購。當時Bridion是先靈產品線里的明星之一，與關節炎藥物golimumab、精神分裂藥物saphris、抗凝藥 vorapaxar、和丙肝藥物boceprevir一起列為先靈五虎將。但這些當年的希望之星zui后都成了仲永式的產品，倒是當時沒人注意的PD-1抑制劑pembrolizumab（即Keytruda，當時還叫SCH900475）后來成了挽救默沙東的騎士，這是后話。
Bridion是個機理很罕見的藥物，它是一個環糊精衍生物。環糊精易溶于水，但有一個相當大的疏水腔可以結合疏水性小分子化合物。所以和多數小分子藥物與蛋白分子口袋結合的作用機制不同，Bridion本身相當于受體，即通過與肌肉松弛劑形成穩定絡合物而達到在不需要藥物作用時清除藥物的目的，相當于一個解藥。這一方面有點像抗體清除內源性配體，另一方面有點像萬古霉素與細胞壁D-Ala-D-Ala的結合抑制細菌繁殖。Bridion的分子大小也在分子較大的萬古霉素和一般抗體之間。
Bridion雖然價格較高但因為市場有限所以難以成為重磅藥物。這個產品已經在歐洲上市，去年銷售為3.4億美元。FDA以前拒絕有一次是因為劑量不對，還有一次因為是過度靈敏試驗出現問題，但主要原因是副作用。Bridion可以誘發罕見但嚴重的過敏反應，并可能導致心臟驟停。Bridion是當年默沙東研發乏力的一個代表性產品，多次失誤之后導致以Roger Perlmutter 取代Peter Kim掌管研發。把Bridion做上市是Perlmutter的主要任務之一，并非*因為這個產品，更是要證明一個新的做事方式。這也是為什么盡管Bridion產品不大，而且期所剩無幾，但默沙東依然鍥而不舍的原因之一。