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更新時間：2018-01-19 06:52:22瀏覽次數：273次

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產品簡介

詳細介紹

中文名稱: *
中文同義詞: *;*;1-乙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸;氟沙星;*(*/鹽酸);1-乙基-6-氟-4-氧代-7-哌嗪-1-基-1,4-二氫-喹啉-3-甲酸;*(**);氟諾沙星
英文名稱: Norfloxacin
英文同義詞: 1,4-dihydro-1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-3-quinolinecarboxylica;1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-3-quinolinecarboxylica;am-715;MK-366;NORFLOXACINE;NORFLOXACIN LACTATE;NORFLOXACIN;noroxin
CAS號: 70458-96-7
分子式: C16H18FN3O3
分子量: 319.33
EINECS號: 274-614-4

* 性質

熔點 220°C
儲存條件 2-8°C
CAS 數據庫 70458-96-7(CAS DataBase Reference)

* 用途與合成方法

抗感染藥 *是喹諾酮類抗感染藥，又稱，對大腸桿菌、痢疾桿菌、沙門氏桿菌、變形桿菌、綠膿桿菌等革蘭陰性菌有高度抗菌活性，對葡萄球菌、肺炎雙球菌等革蘭陽性菌也有良好抗菌作用。主要作用部位在細菌的DNA促旋酶，使細菌DNA螺旋開裂，迅速抑制細菌的生長和繁殖，殺滅細菌，且對細胞壁有很強的滲透作用，因而其殺菌作用更強且對胃黏膜的刺激較小。
臨床上用于敏感菌所致的泌尿道、腸道、耳鼻喉科、婦科、外科和皮膚科等感染性疾病，主要適應癥如下：
1、泌尿生殖系感染：單純性、復雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋球菌性尿路感染和生殖系感染。
2、胃腸道感染。
3、傷寒和其他沙門氏菌感染。
*是一個濃度依賴性的藥物，即藥物在體內的濃度與療效成正比，濃度越高則療效越好。由于食物會延緩*在人體內的吸收速度，飯前空腹服藥比飯后服藥的血藥濃度高2~3倍，所以飯后服會使療效大打折扣，還可能導致敏感細菌對*甚至同類抗菌藥物的耐藥。
編輯 By ChemicalBook WangXiaoLan。
化學性質類白色至淡黃色結晶性粉末，無臭，味微苦。暴露在空氣中易吸濕，形成半水合物。遇光色漸變深。25℃時的溶解度(mg/m1)：水0.28，甲醇0.98，乙醇1.9，丙酮5.1，氯仿5.5，乙*0.01，苯0.15，乙酸乙酯0.94，辛醇5.1，冰乙酸340。易溶于酸性或堿性溶液，略溶于二甲基甲酰胺。在水中的溶解度取決于pH值，在pH＜5或pH＞10時快速增加。熔點218-224℃，也有報道熔點220-221℃。UVzui大吸收(0.1mol/L氫氧化鈉溶液)：約274，325．336nm(A高約1109，437，425)。pKal 6.34；pKa2 8.75。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：全部＞4000口服；全部1500皮下注射；470，＞500肌肉注射；220，270靜脈注射。
用途具有廣譜高效的抗菌作用，治療范圍廣，口服吸收好，毒性低，臨床上主要用于尿路感染、膽道感染、腸道感染的治療，療效顯著。
用途 *昌日本杏林公司1978年開發的第三代喹諾酮類抗菌劑。具有抗菌譜廣、抗菌力強的特點。對大腸桿菌、肺炎干菌、產氣桿菌、陰溝桿菌、變形桿菌、沙門氏菌屬、志賀氏菌屬、枸櫞酸桿菌屬及沙雷氏菌屬等遙植樹菌科細菌具有強大的抗菌作用。臨慶用于敏感菌所致泌尿系統、腸道、乎吸系統、外科、婦科、五官科及皮膚科等感受染性疾病。還應用于治療淋病。
用途抗菌藥，用于治療上呼吸道感染，泌尿系統、胃腸道系統細菌感染，對膽道、外科、婦產科等感染亦有較好療效
生產方法鄰二氯苯經硝化，或對硝基氯苯經氯化均可得3，4-二氯硝基苯。再在二甲亞砜中，和氟化鉀回流，氟化得3-氯-4-氟硝基苯。在鹽酸或乙酸水溶液存在下，用鐵粉還原成3-氯-4-氟苯胺。接著和原甲酸三乙酯及丙二酸二乙酯(生成乙氧基亞甲基丙二酸二乙酯)在硝*銨存在下回流，得縮合產物。在液體石蠟或二苯醚中加熱環合，生成7-氯-6-氟-4-羥基喹啉-3-羧酸乙酯。進行乙基化后，再水解得乙基化產物。zui后與哌嗪縮合得。其工藝比較成熟，收率較高，一般能達到40%～65%，但7位引入哌嗪基時，6位氟原子被取代的副產物可占25%，分離困難，影響收率。以對硝基氯苯計總收率為8%以上。
在引入吡嗪環前，1-乙基-6-氟-7-氯-1，4-二氫-4-氧代喹啉-8-羧酸乙酯先和氟硼酸或三*化硼-乙*或乙酸硼反應，使4位上的羰基形成硼螯合物，然后再引入吡嗪基，可使7位氟被置換的副反應減少，收率可提高15%以上，且產品的質量改善。
的合成，國內外研究較多，但真正用于工業生產的卻不多。其合成路線的改進主要體現在兩個方面。一是對成環工藝進行改進，二是在哌嗪基的引入上做些文章。
類別有毒物品
毒性分級中毒
急性毒性靜脈-大鼠 LD50: 245 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 4000 毫克/公斤
可燃性危險特性可燃; 燃燒產生有毒氮氧化物和氟化物煙霧; 患者服用副作用: 肌肉骨骼功能變化
儲運特性通風低溫干燥
滅火劑干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 霧狀水