新的小分子或成新藥開發(fā)基礎(chǔ)
將合成化學(xué)的力量與高通量藥物篩選技術(shù)相結(jié)合，創(chuàng)建了一種介于天然產(chǎn)品和合成產(chǎn)品之間的新種類小分子，其有望成為新藥開發(fā)的基礎(chǔ)。

新方法克服了小分子合成和篩選途徑的分子限制，zui終能擴(kuò)展出數(shù)百萬(wàn)種令人興奮的合成化合物，成為探索潛在藥物的幫手。相關(guān)研究報(bào)告發(fā)布在11月20日的《自然—化學(xué)》雜志網(wǎng)絡(luò)版上。

科研人員表示，高通量藥物篩選是現(xiàn)代新藥開發(fā)的重要組成部分。在這個(gè)篩選體系中，多種分子因?yàn)樯镱I(lǐng)域的潛在功能而被評(píng)估，藥物開發(fā)是否成功則與評(píng)估下的分子集合的構(gòu)成息息相關(guān)。目前的篩選中心保持了相對(duì)靜態(tài)的分子集合，它們中的大部分都是可在商業(yè)領(lǐng)域應(yīng)用的材料，不具有天然產(chǎn)品的結(jié)構(gòu)，而天然產(chǎn)品已證實(shí)可在藥物開發(fā)中起到引子作用。

為了擴(kuò)大化合物的數(shù)量，科學(xué)家采用了一種可實(shí)現(xiàn)結(jié)構(gòu)多樣性的方法，其能模擬天然引擎，開發(fā)具有生物功能的分子。這一過(guò)程名為“齊聚反應(yīng)”，是一種模塊化的結(jié)構(gòu)組裝方式，類似于字母通過(guò)組合形成具有含義的單詞。單分子單元能傳送大量長(zhǎng)度、結(jié)構(gòu)和功能不同的聚合產(chǎn)物，如同詞典中包含各式各樣的單詞一樣。

將這種技術(shù)與由生物活性天然產(chǎn)品所激發(fā)的分子特性的合成設(shè)計(jì)相結(jié)合，尤其可獲取聚酮化合物的天然產(chǎn)品，如*和埃博霉素等。科學(xué)家構(gòu)建了一個(gè)新的化學(xué)平臺(tái)，從而有望發(fā)現(xiàn)潛在的治療方法。

此次研究進(jìn)展象征著化學(xué)、生物和醫(yī)學(xué)界革命性發(fā)現(xiàn)的*步。同時(shí)，這類科學(xué)的特性使得合成大量具有可預(yù)測(cè)、穩(wěn)定、三維形狀的且由天然產(chǎn)品激發(fā)的結(jié)構(gòu)成為可能，并能實(shí)現(xiàn)低成本處理大量化合物的評(píng)估，顯著改善藥物學(xué)相關(guān)科學(xué)的未來(lái)。新的小分子或成新藥開發(fā)基礎(chǔ)