我國學(xué)者發(fā)現(xiàn)新型選擇性S1P1受體激動劑
記者從中國醫(yī)學(xué)*藥物研究所獲悉，依托該所組建的“活性物質(zhì)發(fā)現(xiàn)與適藥化北京市重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室”通過藥物發(fā)現(xiàn)與生物大分子計算模擬平臺，建立了基于已報道S1P1和S1P3受體活性化合物的定量藥效團(tuán)模型和毒理模型，并在進(jìn)行分子設(shè)計后，發(fā)現(xiàn)了新型的選擇性S1P1受體激動劑——化合物SYL927。
據(jù)介紹，通過對該系列化合物的生物活性評價，發(fā)現(xiàn)化合物SYL927對于淋巴細(xì)胞數(shù)量降低的作用與FTY720相當(dāng)，但對于心率的影響比FTY720明顯降低。
化合物SYL927作為全新結(jié)構(gòu)的高選擇性S1P1受體激動劑，已經(jīng)申請了國內(nèi)發(fā)明1項，申請PCT1項。其臨床適應(yīng)癥擬定位于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、銀屑病。目前正在進(jìn)行臨床前研究，為廣大類風(fēng)濕疾病患者帶來了新希望。
另據(jù)了解，該實(shí)驗(yàn)室今年獲得2013年度北京科技創(chuàng)新基地培育與發(fā)展工程專項支持，將在整合資源、技術(shù)研發(fā)、成果轉(zhuǎn)化和人才集聚等方面加強(qiáng)能力建設(shè)，取得更多科研成果，并加快實(shí)現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化
